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利拉萘酯

英文名:Liranaftate;

国外商品名:Zefnart;

化学名:O-(5,6,7,8-tetrahydro-2-naphtyl)-N-(6-methoxy-2-pyridyl)-N-methylthiocarbamate;C18H20N2O2S 328.44;

适应症:抗真菌感染,主要用于治疗头癣、手癣、脚癣、甲癣、体癣和股癣等;

开发公司:Tosoh Corporation公司和Zenyaku Kogyo公司共同研制开发,上市时间及国家:2000年8月首次在日本上市.

概述:真菌感染近年来呈明显上升趋势,据国内一项调查表明:真菌感染率从1978-1982年的2.2%,1983-1987年的3.2%上升至1988-1992年的5.1%。目前仅在美国抗真菌药物的年市场额就超过20亿美元。可见抗真菌药物在国内外市场中均占有重要地位。利拉萘酯(liranaftate)为角鲨烯环氧化酶抑制剂抗真菌药,结构与托萘酯相似,属于硫代氨基甲酸类抗浅表皮肤真菌感染药。它具有很广的抗真菌谱,对包括须发癣菌在内的皮真菌有强大的抗菌活性,其药效比托萘酯大十多倍,另外,它对一些致病酵母菌也有很好的活性。该药毒性小,可口服,不会产生明显的耐药性,在用药过程中不会诱导胆固醇的生物合成。药理机制为通过抑制真菌细胞的角鲨烯环氧化反应,阻遏细胞构成成分麦角固醇的合成,从而发挥抗真菌活性。本品的抗真菌活性为托萘酯的8倍,抗皮肤癣菌的效果较克霉唑更好。本品对毛发癣菌属的最小抑菌浓度(MIC)<0.05毫克/毫升,对小孢子菌属和絮状表皮癣菌特别有效。对托萘酯耐药的曲霉菌属对本品敏感。虽然新型隐球菌对本品敏感,但是本品对大多数双态性真菌和酵母菌无效。


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